Las enfermedades autoinmunes, que son de varios tipos y en su mayoría son enfermedades refractarias y graves, son una de las direcciones importantes del desarrollo actual de fármacos.JAK-STAT es una de las pocas vías inmunomoduladoras que se ha probado, especialmente los inhibidores de JAK.muchas drogas,como tofacitinib, se han comercializado en todo el mundo.

El objetivo JAK se ha desarrollado durante menos de 20 años, pero actualmente se han aprobado para su comercialización cerca de 7 variedades.Las indicaciones son principalmente tumores y enfermedades autoinmunes, y las indicaciones más refinadas son principalmente fibrosis de la médula ósea y artritis reumatoide.Lo siguiente se centra en el primer inhibidor de JAK (tofacitinib) para el tratamiento de la artritis reumatoide.

Tofacitinib es un inhibidor oral de JAK de molécula pequeña desarrollado por Pfizer.Tiene buena selectividad JAK.En noviembre de 2012, la FDA de EE. UU. aprobó el citrato de tofacitinib para el tratamiento de la respuesta inadecuada o intolerante al tratamiento con metotrexato.Este producto es el primer inhibidor de JAK aprobado por la FDA para el tratamiento de la artritis reumatoide.En la actualidad, además de las indicaciones aprobadas, el tofacitinib también se está probando para determinar su eficacia en la espondilitis anquilosante, la dermatitis atópica, la queratoconjuntivitis sicca y la enfermedad de Crohn.En términos de ventas globales, las ventas anuales de tofacitinib en 2017 superaron los mil millones de dólares estadounidenses y las ventas anuales en 2019 alcanzaron los 2242 millones de dólares estadounidenses.

Diferentes rutas sintéticas tendrán un gran impacto en el rendimiento y la calidad de las API.Nuestra síntesis de citrato de tofacitinib evita la ruta patentada.La ruta sintética requiere bajo costo de materia prima, alto rendimiento, impurezas individuales y la pureza puede controlarse dentro de un rango razonable, o puede ser personalizada por los clientes.Por lo tanto, nos permite tener una ventaja obvia en el mercado.Actualmente, nuestra capacidad puede ser de 50 kg por mes, y el citrato de tofacitinib ya se exportó a EE. UU., México, Francia, Bangladesh, etc.